药物种类：①促排卵药物，如绒毛膜促性腺激素、；②孕激素类药物，如黄体酮，氯地孕酮，安宫黄体酮，甲地孕酮，己酸孕酮等；③抗雌激素药物，如三苯氧胺，丹那唑，棉酚等。
用药方法：①孕激素类药物的剂量、用法及使用期限应根据子宫内膜不典型增生的轻重程度以及内膜对药物治疗的反应而区别对待。对轻度不典型增生患者可用促排卵药物，或在经期前７～８天周期性应用黄体酮。对于中度或重度不典型增生，孕激素药物剂量应增大，改周期性应用为持续性应用。以后根据内膜的反应，决定停药或继续治疗；②三苯氧胺，可与雌激素竞争雌二醇受体，但本身具有极微弱的雌激素作用，每天口服２０毫克，有效率达２０％。但有的医生建议将三苯氧胺与孕激素类药物合用，以更好地控制内膜不典型增生。③丹那唑，对子宫内膜有较强地抗增殖作用，每天２００毫克，疗程３个月；④棉酚，可直接抑制卵巢，对子宫内膜有特异的抑制作用。
另外，药物治疗过程中应重视对不典型增生的检测，即定期行刮宫术，有助于指导用药、协助鉴别诊断高分化腺癌，并有助于及早发现顽固性病例及注意癌变。