呋喹替尼是什么药

肿瘤在生长的过程中需要消耗大量的营养物质，为了维持自身的营养供应，它必须长出大量血管。而这些血管恰恰又给肿瘤的转移提供了转移的“高速公路”。

所以科学家一直在想办法不让肿瘤里面长血管，这样不仅可以让肿瘤“没吃的”，还可以防止它们到处转移。呋喹替尼就是这样的药。

科学家已经知道，肿瘤里面要长出新的血管，有几个传递信号的分子特别关键，尤其是血管内皮生长因子。血管内皮生长因子与血管内皮细胞上的血管内皮生长因子受体结合后，就会促进心血管的形成。

于是，我国科学家研发出了呋喹替尼。呋喹替尼可以作用于血管内皮生长因子受体上的酪氨酸激酶（tyrosine kinase），这样一来即使肿瘤发出了生长新血管的指令，血管内皮细胞也不会执行了，新的血管就不会形成了。所以呋喹替尼是一种抗血管生成的TKI小分子靶向药物。

实际上，血管内皮生长因子受体信号通路及相关抑制剂的研究是近年来癌症靶向治疗最热门的课题之一。2004年贝伐单抗成为首个获美国FDA批准的同类药物，标志着血管内皮生长因子受体抑制剂正式步入临床，用于肠癌等多种癌症的治疗。不过与众多只能注射给药的单抗类内皮生长因子受体抑制剂相比，呋喹替尼作为一款小分子口服药物，每日只需服用一粒即可，使用起来更方便。而且，与目前国内常用的三线化疗方案相比，呋喹替尼的治疗优势非常明显。

基于2015年2期临床研究的成功^[1]。2014-2017年在我国开展的3期临床研究表明，呋喹替尼单药治疗，可将二线化疗失败后转移性结直肠癌患者的中位生存期从6.5个月延长到9.3个月，相对增加了35%，有效延缓了转移性结直肠癌患者的病情进展，在客观缓解率、缓解持续时间方面表现也较好，总体疗效显著好于安慰剂^[2]，该研究成果在2017年的美国临床肿瘤学会年会（ASCO）上进行了报告。

呋喹替尼的成功，对于我国转移性结直肠癌患者而言是非常重要的，因为我国转移性结直肠癌患者的三线治疗方案仅限化疗，没有其他更好的手段。呋喹替尼的出现，对延长转移性结直肠癌患者生存期有着重要意义。正是基于此，我国国家食品药品监督总局（CFDA）于2018年正式批准呋喹替尼用于既往至少接受过两种系统性化疗方案的晚期三线结直肠癌患者。

参考资料：

1.Li J, Xu R, Bai Y, et al. 2111 A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter Phase II clinical trial of fruquintinib in patients with metastatic colorectal cancer (mCRC)[J]. European Journal of Cancer, 2015, 51: S366.

2.Li J, Qin S, Bai Y, et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled, multi-centered phase 3 trial comparing fruquintinib versus placebo plus best supportive care in Chinese patients with metastatic colorectal cancer (FRESCO)[J]. Journal of Clinical Oncology, 2017, 35: 3508.